非奈利酮治疗高血压吗
3个新型降压药,降压作用好,还能护心肾功能,请为家人转存
对于大多数的高血压患者来说,除了要做好饮食调理,运动干预,控制体重,戒烟限酒等方面的生活调理以外,如果血压仍然无法有效控制到达标范围的,为了减少高血压对身体 健康 的影响,都需要合理选择降压药来进行高血压的降压药物治疗。
通过合理选择使用降压药,一方面进一步加强高血压的控制,提升血压的达标率,减少长期血压偏高带来的心血管,脑血管,肾脏等多方面的健危害,另一方面,通过合理使用降压药物,某些降压药物,从作用机理方面来看,还有一点的靶向器官保护作用,这样的降压药当然也是高血压患者,应该结合自身情况,优先选择的降压药物。今天的这篇科普文章,就来为大家介绍3个较为新型的降压药物,这些降压药既能够有效加强血压控制,也能够更好地保护心肾。
在各类一线降压药物中,血管紧张素受体拮抗剂类药物,是非常常用的一类一线降压药物,这类药物的名字里,都带有“沙坦”两个字,很多朋友比较熟悉的缬沙坦,氯沙坦,厄贝沙坦,坎地沙坦,奥美沙坦等等,都属于此类药物,而在2021年国内获批的美阿沙坦钾,可以说是这类药物中的一个新型药物了。
从降压强度来说,血管紧张素受体拮抗剂通过与血管紧张素受体竞争性结合,来达到减少血管紧张,舒张血管,降低血压的作用。美阿沙坦作为一种新型的沙坦类降压药,与血管紧张素受体可以产生不可逆的结合,作用时间更为长久,与其他沙坦类药物一样,每天服用一次即可,在24小时内的降压作用也更加平稳。
在降压强度方面,美阿沙坦与其他同类的老牌药物相比,它的化学结构复杂,与血管紧张素受体的结合位点多达4个,是所有沙坦类药物中结合位点最多的,因此,这个药物相比其他沙坦类药物,降压强度更强,在不同高血压人群的滑扒降压有效率方面,比其他的沙坦类药物也有一定的优势。
在靶向器官保护作用方面,美阿沙坦与其他同类药物一样,都具有一定的心血管保护作用和肾脏岩让老保护作用,在改善微量蛋白尿,预防高血压引起的心室肥大等方面,都有着明确的获益。而对比其他同类药物,临床研究还显示,美阿沙坦还有稳定动脉粥样硬化,抑制心肌纤维化,改善胰岛素抵抗等方面的作用,因此,这个药物除了能强效降压,在心肾靶向器官保护方面,也有着自己的优势和特点。
说完优点,我们再来说注意事项,同其他同类药物一样,有双侧肾动脉狭窄,妊娠期都是这个药物的用药禁忌,而肾功能不全,有高血钾风险的人群,用药前也应该积极评估潜在风险,慎重选择用药剂量。
说起钙离子通道拮抗剂类的降压药,大家最熟悉的可能是硝苯地平,氨氯地平等药物,但实际上除了这些常见的地平类药物以外,较为新型的一些地平类药物,如贝尼地平等,也有着自己的独特优势。
相比传统的单通道型钙离子拮抗类药物氨氯地平等,贝尼地平是一个双通道型的钙离子拮抗剂,不但可以作用于钙离子的L通道,还能够作用于T通道,同时其脂溶性的特点与细胞膜结合更加紧密,属于膜结合型的长效钙离子通道拮抗剂,相比同样是长效药物的氨氯地平,贝尼地平当药物血浆浓度降低时,仍然有药物贮存在细胞膜内,继续发挥拮抗钙离子通道,舒张动脉血管的作用,这种长效作用属于膜介导的长效作用,能够保持持续长效和平稳的降压用,且不依赖血浆药物浓度的变化。其降压作用更加明确,同样也可以达到每天服用一次的长效药物。
研究数据显示,相比硝苯地平,贝尼地平与血管平滑肌细胞的亲和力是硝苯地平的14倍左右,是氨氯地平的19倍,因此其对舒张血管的作用更加明确,而且对于冠状动脉有着明确的扩张血管,改善血流的作用。对于有冠心病心绞痛,合并高血压的人群,服用贝尼地平,不但能够有效地加强血压控制,还有良好的改善冠状动脉供血,缓解心绞痛的保护作用。
除了对于冠心病患者的保护作用以外,贝尼地平还能够通过拮抗T通道达到保护肾脏的作用,对于肾脏 健康 也有轻度的保护作用,相比一般的地平类药物对于心率的影响也更小,因此,作为一种新型的地平类降压药,贝尼地平在降压效果,用药安全性方面的优势,也是不容忽视的。
需要注意的是,有严重肝功能不全的人群,是不宜使用贝尼地平的,同时也要注意贝尼地平突然停药可能带来的血压反弹风险。
从药物分类上来说,非奈利酮与大家熟悉的螺内酯一样,都属于新一代的醛固酮受体拮抗剂类药物,不但能够用于高血压的合理调控,同时还有益于糖尿病肾病,慢性肾病的粗升治疗。
有些高血压患者,通过联合服用常规的降压药,血压仍然降不下来,特别是在足量使用了利尿剂的前提下,血压仍然居高不下的情况,就应该考虑难治性高血压的可能性,而醛固酮系统的过度激活,原发性醛固酮增多等问题,都是导致血压升高的重要原因。对于难治性的高血压,使用非奈利酮醛固酮受体拮抗剂类药物,能够在原有降压药的基础上,进一步提高血压达标率。
相比于它的老大哥螺内酯,非奈利酮是全新一代的非甾体选择性盐皮质激素受体拮抗剂。这个药物同样具有轻度的保钾利尿作用,同时还能够拮抗醛固酮受体的活性,进而达到控制高血压的作用。而在用药安全性方面,非奈利酮相比螺内酯,对男性功能方面的影响较小,升高血钾的风险也相对较低。
对于醛固酮增多型的难治性高血压患者,糖尿病肾病合并高血压的情况,慢性肾功能不全合并高血压的情况,非奈利酮都是可以考虑选用的新一代醛固酮受体拮抗剂类药物,除了能够保护肾脏功能,延缓肾功能衰竭的进程,还具有一定的心脏保护作用,对于预防和改善慢性心力衰竭,也是经常用到的药物。
可惜的是目前非奈利酮在国内尚未获批上市,但根据药监局消息,相关厂商目前已经申报了非奈利酮的上市申请,相信在不久的将来,有糖尿病肾病,慢性肾病合并高血压的国内患者,也能用上这一款新型药物,加强血压调控,保护好肾脏功能。
为什么内地药店很难买到Kerendia(非奈利酮)?
因为这是个进口药,内地这边的很多药店都没有资质售卖进口药的,而且这一类的进口药价格都很贵,医院也不会囤积太多,所以就会出现这种不太好买到的情况,建议跟我一样到香港济民药业买吧,他们家货源很稳定,
拜耳美国医疗事务部心血管和肾脏副总裁Amit Sharma博士表示:“非奈利酮可以显著减缓慢性肾脏病的进展,并显著喊塌降低与2型糖尿病有关的慢性肾脏病患者的心血管风险,是第一个也是唯一一个有此作用的非甾体类矿物皮质激素受体拮抗剂。我们很高兴可以为患者带来这种以肾脏为中心的新疗法。”
国家肾脏基金会首席执行官、肾脏移植患者郑颂圆Kevin Longino表示:“与2型糖尿病相关的慢性肾脏疾病会对患者的生活产生巨大的影响。不幸的是,这种疾病影响深远,在所有2型糖尿病患者中,有高达40%的患者会发展为慢性肾脏疾病。对于医生和患者来说,能够减缓慢性肾脏疾病进展的新治疗方案是非常重要的。
”与2型糖尿病相关的慢性肾脏疾病会对患者的生活产生巨大的影响。不幸的是,这种疾病影响深远,在樱枯所有2型糖尿病患者中,有高达40%的患者会发展为慢性肾脏疾病。对于医生和患者来说,能够减缓慢性肾脏疾病进展的新治疗方案是非常重要的。
这6类药不是降压药,但有降压作用,适合高血压合并冠心病糖尿病
对于常用的降压药,尤其是5类一线降压药,地平类、普利类、沙坦类、洛尔类、利尿剂,可能广大的高血压朋友已经非常熟悉了。
但是除此之外,某些治疗冠心病的药物、治疗糖尿病的药物也有降压作用,尤其是很多高血压朋友,同时合并冠心病、合并糖尿病,那么选择这一类的药物,可以起到事半功倍的效果。
这一类药物我们统称硝酸酯类,是目前常用的治疗冠心病、心绞痛、心力衰竭的药物,硝酸酯在血管平滑肌与细胞内的巯基结合,产生一氧化氮,激活鸟苷酸环化酶使鸟苷酸增加,鸟苷酸使血管平滑肌内的钙离子减少,从而舒张血管。
常规剂量下,硝酸酯类药物可扩张静脉,减少回心血量,降低心脏前负荷和室壁张培橡力。另外可直接扩张冠状动脉,解除冠脉痉挛。较大剂量下,硝酸酯类药物可舒张外周阻力血管(小的毛细血管)和心肌阻力血管,从而减低血压。
因此,除了用于冠心病、心绞痛、心力衰竭的治疗,还可用于高血压急症和亚急症的治疗,对部分难治性高血压也有效。部分老年高血压合并冠心病患者,应用此类药物会出现明显的血轿升压下降,应注意。
这一类药物叫做ATP敏感型的钾离子通道开放剂,其机制就是使钾离子通道开放,细胞内的钾离子外流,引起血管平滑肌细胞膜超极化,进而抑制钙离子内流,舒张血管,具有降低血压的作用。
钾通道开放剂不仅扩张周围动脉和冠状动脉,发挥抗心绞痛的作用,还能激活心肌细胞线粒体膜上的钾通道,减轻心肌缺血再灌注损伤,促进缺血再灌注后心功能的恢复,缩小心肌梗死范围,因而对缺血心肌具有重要的保护作用。
这类药物常用于高血压和心绞痛的治疗,我国上市的尼可地尔可用于稳定性冠心病,冠状动脉微血管病变,冠状动脉痉挛。具有我国自主知识产权的钾通道开放剂1类新药埃他卡林,临床前研究证明具有较好的降压作用。
这一类药叫做钠-葡萄糖共转运蛋白2抑制剂,是一类新型的降糖药,钠-葡萄糖共转运蛋白2主要负责肾脏对葡萄糖的重吸收,钠-葡萄糖共转运蛋白2抑制剂,通过抑制肾脏近曲小管对葡萄糖的重吸收,促进尿糖的排泄而降低血糖。
达格列净、恩格列净、卡格列净,不仅能降低2型糖尿病患者的空腹血糖和糖化血红蛋白水平,还能降低体重和血压,但确切的降压机制还不清楚,目前认为是通过增加尿糖的渗透性利尿作用,减少血容量使血压下降。
罗格列酮、吡格列酮属于胰岛素增敏剂,降压作用主要是通过激活过氧化物酶体增殖物激活受体γ(PPARγ),增加胰岛素敏感性,保护血管内皮功能降低血压。
二甲双胍的降压作用,可能是通过抑制交感神经兴奋性,抑制肾小管细胞对水钠的重吸收,从而减轻容量负荷,降低血压。
研究发现,他汀类药物,包括阿托伐他汀、瑞舒伐他汀等有轻度的降压作用,可能与他汀类降脂药抗炎、抗氧化及抑制血管平滑肌增殖等有关,尤其是与降压药同服时,会有协同作用。
另外,抗帕金森病药如左旋多巴、磷酸二酯酶-5抑制剂西地那非、抗心律失常药利多卡因配帆旁等均有不同程度的降压作用。
了解这些具有降压作用的药物,对于合并有其他疾病的高血压患者,尽可能选择这类具有双重作用的药物,或者可以适当减少降压药的剂量。
比如高血压合并冠心病,我们就可以选择单硝酸异山梨酯这一类药物,高血压合并糖尿病时,我们就可以选择二甲双胍、达格列净、吡格列酮这类药物。充分发挥非降压药的降压作用,更加有效地控制高血压。