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GLP-1受体激动剂降糖作用机制是什么 关于降糖药物分类及作用机制

关于降糖药物分类及作用机制

口服降糖药的分类(DPP-4和GLP-1作用机制:促进B细胞分泌胰岛素,抑制a细胞分泌胰高血糖素。)

1、双胍类:改善胰岛素抵抗,减少肝糖输出

双胍类药通过抑制肝葡萄糖输出,改善外周组织对胰岛素的敏感性、增加对葡萄糖的摄取和利用而降低血糖。

2、磺脲类:刺激胰岛β细胞分泌胰岛

磺脲类主要作用为刺激β细胞分泌胰岛素,其作用于β细孝答老胞膜上的ATP敏感的钾离子通道(KATP),促进钙离子内流及细胞内钙离子浓度增高,刺激含有胰岛素的颗粒外移和胰岛素释放,使血糖下降。

3、格列奈类:作用于β细胞,促进胰岛素分泌

格列奈类也作用于β细胞膜上的ATP敏感的钾离子通道(KATP),但结合位点与磺脲类不同,是一类快速作用的胰岛素促分泌剂,主要通过刺激胰岛素的早时相分泌而降低餐后血糖,具有吸收快、起效快和作用时间短的特点。

4.α-糖苷酶抑制剂:延缓碳水化合物吸收,降低餐后血糖

食物中淀粉、糊精和双糖(如蔗糖)的吸收需要小肠黏膜刷状缘的α-糖苷酶,α-糖苷酶抑制剂抑制这一类酶从而延迟碳水化物吸收,降低餐后高血糖。

5、噻唑烷二酮类:激活脂肪组织PPAR,改善胰岛素敏感性

噻唑烷二酮类主要通过激活氧化物酶举轿体增殖物激活受体γ(PPARγ)起作用,增加靶组织对胰岛素作用的敏感性而降低血糖,还有改善巧升血脂谱、提高纤溶系统活性、改善血管内皮细胞功能、使C反应蛋白下降等作用。

6、DPP-4抑制剂:双通道作用于α,β细胞

抑制胰高血糖素样肽-1(GLP-1)和葡萄糖依赖性促胰岛素分泌多肽(GIP)的灭活,提高内源性GLP-1和GIP的水平,促进胰岛β细胞释放胰岛素,同时抑制胰岛α细胞分泌胰高血糖素,从而提高胰岛素水平,降低血糖,且不易诱发低血糖和增加体重。

7、GLP-1:促进胰岛素基因的转录、胰岛素的合成和分

SGLT2抑制剂可以抑制肾脏对葡萄糖的重吸收,使过量的葡萄糖从尿液中排出,降低血糖。

什么里度拉糖肽

度拉糖肽是一种治疗糖尿病的药。

度拉糖肽商品名为“度易达”。

度拉糖肽属于GLP-1受体激动剂,通过激动GLP-1受体,不仅可促世乎进胰岛素分泌,还可减少升糖激素(胰高糖素)的分泌,以达到降血糖的目的;其次,度拉糖肽还可通过降低食欲减少葡萄糖来源,通过延缓胃排空降低薯返亩餐后血糖升高幅度。

度拉糖肽则避开了繁琐的用药环节,仅需每周皮下注射一次,可实现长期平稳控制血糖。度拉糖肽则可同时降低空腹血糖与餐后血糖,同时可显著降低糖化血红蛋白;在降糖疗效方面,相比于部分降糖药,度拉糖肽降的糖化血红蛋白达标率更高。

扩展资料:

2019年2月,数森礼来中国宣布,其GLP-1受体激动剂周制剂度易达®️(度拉糖肽)正式获得国家药品监督管理局批准进入中国,适用于成人2型糖尿病患者的血糖控制,包括单药以及接受二甲双胍和/或磺脲类药物治疗血糖仍控制不佳的患者。

度拉糖肽也会带来不良反应,最常见的不良反应为胃肠道反应,如腹痛、腹泻、呕吐等,但随着用药时间的延长,这些不良反应会逐渐缓解;低血糖反应也是十分常见的不良反应,但主要发生于与二甲双胍、格列美脲、胰岛素等药物联用时。

需要注意的是,度拉糖肽的呕吐、腹泻等不良反可导致脱水,严重时可引起肾脏血流灌注减少,甚至诱发急性肾损伤,或慢性肾病加重,因此,有肾功能损害的患者递增度拉糖肽剂量时需慎重。

度拉糖肽每盒有两支药物,规格为0.75mg的度拉糖肽每盒640元,规格为1.5mg的度拉糖肽每盒840元。

什么是GLP-1激动剂

据我了解它就是GLP-1的物灶类似物,GLP-1受体罩桥扮激动剂与GLP-1受体结合后通过cAMP/PKA途径增加L-型电压门控钙离子通道的钙离子内流和内质网钙离子释放而活消慎化钙调蛋白,最终使胰岛素出胞作用增强,提高胰岛素水平,起到降糖作用。

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